Экзосинтесома - что это?

Циклодекстрин - как основа производственных возможностей экзосинтесом.

Развивающиеся в последние годы исключительно быстрыми темпами нанотехнологии находят все более широкое применение в медицине и фармацевтике, в частности при разработке способов векторной̆ (направленной̆) доставки активных или лекарственных веществ напрямую в клетки. Система доставки лекарств — это специально разработанный̆ механизм интродукции фармакологического агента с целью повышения его терапевтической̆ эффективности.

Из множества видов исследованных наноразмерных частиц и материалов уже несколько десятилетий внимание исследователей̆ привлекают циклодекстрины (ЦД), природные циклические олигосахариды.

Циклодекстрины (ЦД) были открыты в 1891 г. М.-А.Вилье, а первое подробное описание их получения из крахмала дано в 1903 г. Ф.Шардингером. В 1935 г. К. Фройденберг определил химическое строение ЦД. Ф. Крамер в 1954 г. впервые показал, что ЦД могут образовывать молекулярные комплексы включения («клатраты» в современной̆ терминологии) с широким набором субстратов по типу «гость - хозяин», в которых молекулы ЦД с их внутренней̆ гидрофобной̆ полостью играют роль хозяев. ЦД играют роль своеобразных нанокапсул, служащих для хранения и транспорта молекул фармакологически активных веществ внутри организма.

Биотехнологические достижения последних десятилетий привели к значительному совершенствованию получения ЦД и, соответственно, к снижению издержек производства. Что позволяет сделать препараты, произведенные на их основе более доступными по стоимости. Это обусловило также высокую степень очистки ЦД и их производных, которые идеально подходят для молекулярного инкапсулирования различных субстанций.

Первый̆ рыночный̆ фармацевтический̆ продукт на основе ЦД - Prostamon ETM (в виде сублингвальных таблеток) был произведен в Японии в 1976 г. корпорацией̆ Ono Pharmaceutical Co., Ltd. С этим же периодом совпало возникновение новой̆ медицинской̆ концепции, основанной̆ на контролируемой̆ доставке лекарств с использованием специальных носителей̆ природного или синтетического происхождения, из которых фармакологически активное вещество высвобождается в заданном режиме и необходимых количествах. С тех пор ЦД и их производные, как биосовместимые эксципиенты заняли прочные позиции в создании платформенных технологий доставки лекарств и любых активных компонентов, заключенных в них.

Уникальная структура и физико-химические свойства ЦД обеспечивают им ряд преимуществ в системах доставки лекарств и активных компонентов в клетки по сравнению с другими носителями, включая природные.

• ЦД с различными объемами полости способны инкапсулировать гостевые молекулы различных размеров.
• ЦД в системах доставки лекарств позволяют четко регулировать скорость и степень высвобождения препаратов, при растворении синтезированных нановезикул в клетках.
• ЦД и их производные способны многократно увеличивать растворимость труднорастворимых в воде препаратов и повышать их биодоступность для клеток
• Лекарственные средства, включенные в комплексы с ЦД и их производными, устойчивы к воздействию деструктивных факторов (окислению, ферментативному расщеплению, избыточной̆ гигроскопичности твердых субстанций, улетучиванию и т.д.), что многократно повышает их стабильность внутри синтезированных субстанций

Известным недостатком многих препаратов является быстрое снижение их концентрации в плазме крови после достижения пика вследствие метаболической̆ деструкции в самом организме, что вызывает необходимость увеличения дозовых нагрузок и, соответственно, повышает вероятность развития побочных эффектов. По этой̆ причине одним из наиболее важных атрибутов систем доставки лекарств является контролируемый̆ профиль высвобождения последних в организме пациента, который̆ и определяет их терапевтическую эффективность. В современном направленном конструировании новых лекарственных препаратов это достигается именно использованием различных производных ЦД.

Эффективность систем доставки препаратов, в частности, через клеточные мембраны, напрямую связана с размером «загруженных» лекарством частиц. ЦД позволяет достигать наноразмерных частиц, для последующего заключения в них лекарств и любых других необходимых компонентов.

Для целевой̆ доставки терапевтических компонентов наиболее предпочтительными являются ЦД, в молекулярной̆ полости которых они надежно защищены от разрушения клеточными эндонуклеазами.

В препарате FAVORI с экзосинтесомами находится 1,5% или 12 млрд экзосинтесом, созданных лабораторным путем.

Оболочка экзосинтесом представляет из себя двойную капсулу, состоящую из гиалуроновой̆ кислоты снаружи и Циклодекстрина внутри. Внутри ЦД заключены активные компоненты, необходимые для улучшения обменных процессов клеток, их обновления и восстановления. Благодаря свойствам ЦД, перечисленным выше, синтесома имеет адресную доставку в клетки, сохраняя все активные компоненты до момента прохождения клеточной̆ мембраны. Гиалуроновая кислота способствует равномерному распределению и стабилизации ЦД с активными компонентами. Попадая внутрь клетки ЦД постепенно и медленно высвобождает содержимое экзосинтесомы, для дальнейшего внутриклеточного обмена.

Уникальные свойства экзосинтесом и ЦД, составляющего оболочку синтесомы делают препараты FAVORI абсолютно безопасными и максимально эффективными!

Купить препарат FAVORI можно у нас на сайте ТУТ или по телефону/WhatsApp +7(495)125-12-15.